Модификация молекулы аспирина значительно повысила его противоопухолевую активность

Американцам удалось в десятки тысяч раз усилить противоопухолевую активность аспирина, модифицировав его молекулу. Ученые добавили к ацетилсалициловой кислоте две группы атомов, которые при распаде молекулы образуют оксид азота и сероводород. Эти газы защищают слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего действия аспирина.

Модифицированная молекула аспирина. Иллюстрация авторов исследования /

1 минута

1445

Американские ученые смогли значительно усилить противоопухолевую активность аспирина, модифицировав его молекулу, сообщает New Scientist. Исследование провела группа специалистов под руководством Хосров Кашфи (Khosrow Kashfi) из Сити-колледжа при Городском университете Нью-Йорка. Отчет об их работе опубликован в журнале Medicinal Chemistry Letters.

Аспирин или ацетилсалициловая кислота при приеме внутрь оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Защиту слизистой обеспечивает микрофлора пищеварительного тракта, которая выделяет газы - монооксид азота (NO) и сероводород (H₂S).

Кашфи и его коллеги модифицировали молекулу ацетилсалициловой кислоты, добавив к ней две группы атомов. Попадая в пищеварительный тракт, аспирин отделяется от новой молекулы. Два ее остатка, в свою очередь, вступают в реакции, в ходе которых происходит образование оксида азота и сероводорода.

Исследователи изучили активность новой молекулы в отношении 11 различных видов рака. Для этого они взяли образцы тканей злокачественных опухолей кишечника, легкого, а также поджелудочной, молочной и предстательной желез.

По результатам лабораторных исследований, противоопухолевая активность новой молекулы в отношении рака кишечника была в сто тысяч раз выше, чем у обычного аспирина. Новый препарат препятствовал делению клеток опухоли и вызывал их гибель.

В ходе экспериментов на мышах прием стандартных доз модифицированного аспирина в течение 18 дней способствовал сокращению размеров опухоли толстой кишки на 85 процентов при этом у грызунов, принимавших лекарство, не было выявлено повреждений слизистой оболочки пищеварительного тракта.

Cтатьи о противоопухолевой активности аспирина появляются в научных журналах на протяжении нескольких последних лет. В ноябре 2011 года международная группа ученых провела исследование, половина участников которого в течение нескольких лет ежедневно принимали по 600 миллиграммов аспирина, тогда как оставшиеся получали плацебо. В результате в первой группе рак толстой кишки был выявлен у четырех процентов добровольцев, а во второй - почти у семи процентов.