Эксклюзивная молекула

В ходе Петербургского международного экономического форума-2012 Pfizer передала "Сатерекс" (дочерней компании "ХимРар") эксклюзивные права на разработку, производство и регистрацию инновационного вещества. Как пояснила редакции МедНовостей Ольга Крылова, старший директор по стратегическим партнерствам в области исследований российского представительства компании Pfizer, речь идет о молекуле госоглиптина. На ее основе "Сатерекс" будет производить лекарство для лечения диабета второго типа. Согласно условиям договора, российская компания имеет право на коммерциализацию госоглиптина по всему миру, за исключением Китая.

"Госоглиптин продемонстрировал хорошую переносимость и высокую безопасность в доклинических и клинических исследованиях. Также он обладает фармакокинетическим профилем, необходимым для создания перорального лекарственного препарата с режимом дозирования один раз в день", - отметила Крылова.

"Сатерекс" проведет третью стадию клинических испытаний препарата - широкое, многоцентровое исследование эффективности и безопасности госоглиптина при длительном приеме. Планируется, что оно завершится в 2014 году. Согласно российскому законодательству, любое лекарственное средство должно пройти клинические исследования на территории страны, даже если все необходимые испытания ранее были выполнены и препарат уже реализуется в других странах. Поскольку третья стадия испытаний будет проводиться в России, госоглиптин сможет выйти на рынок сразу после их завершения.

Госоглиптин представляет собой низкомолекулярное гетероциклическое соединение. Созданный на его основе пероральный препарат направлен на уменьшение уровня глюкозы в крови посредством нормализации так называемого "инкретинового эффекта", обычно сниженного при диабете второго типа.

Под термином "инкретины" подразумевается класс гормонов, которые вырабатываются организмом в ответ на прием пищи и стимулируют секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, а также увеличивают жизнеспособность этих клеток. Они связаны с улучшением функционирования бета-клеток и наращиванием их массы. Самыми активными из гормонов этого класса признаны глюканоподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Интересно, что одна из функций ГПП-1 состоит в снижении аппетита.

На сегодняшний день существует два типа лекарств, связанных с "инкретиновым эффектом" — это миметики инкретина и ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4, фермента, расщепляющего инкретины) . Миметики поддерживают нормальный уровень глюкозы в крови пациента, имитируя действие одного из гормонов этого класса. Другой вид препаратов, как ясно из названия, направлен на блокирование дипептидилпептидазы-4. Она расщепляет инкретины, в результате чего образуются укороченные варианты молекул, практически лишенные своей гормональной функции. Под действием ингибиторов ДПП-4 инкретины продолжают действовать в обычном режиме, нормализуя все параметры углеводного обмена.

Инкретины были открыты в 1902 году. Тогда ученые описали вещество, вырабатывающееся в тонком кишечнике и стимулирующее секрецию поджелудочной железы. Сам термин "инкретин" появился позже, в 1932 году. Во время одного из экспериментов в 1964 году было обнаружено, что секреция инсулина выше при пероральном введении глюкозы, чем при внутривенном. Так был открыт "инкретиновый эффект". В ходе дальнейших исследований выяснилось, что примерно 60 процентов инсулина, продуцируемого в ответ на прием пищи, является следствием этого эффекта. В 1973 году как самостоятельное соединение был выделен ГИП, а в 1987 году — ГПП-1. Уменьшение эффекта инкретина у больных сахарным диабетом второго типа было открыто в 1986 году. В 1995 году ученые доказали, что инкретины в организме расщепляются ферментом под названием дипептидилпептидаза-4 (ДПП-4).

Диабет второго типа, или так называемый инсулиннезависимый диабет, характеризуется снижением чувствительности тканей к инсулину и уменьшением его выработки бета-клетками поджелудочной железы. Количество пациентов, страдающих сахарным диабетом второго типа, во всем мире неуклонно растет. За последнее десятилетие их число в нашей стране удвоилось. По данным Российской ассоциации эндокринологов, в январе 2011 года в стране насчитывалось 3,3 миллиона больных диабетом, у 90 процентов из них был диагностирован диабет второго типа. Согласно данным за период с 2005 по 2010 год, полученных в ходе контрольно-эпидемиологических исследований, количество невыявленных больных в нашей стране в два-три раза больше, чем зарегистрированных.